Curriculum Vitae - UNIPA-Portale della Didattica
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Curriculum Vitae INFORMAZIONI PERSONALI Nome DEMETRIO Cognome RAFFA Recapiti Dipartimento di Scienze e Tecnologie Biologiche, Chimiche e Farmaceutiche - via Archirafi 32 - 90123 Palermo Telefono 339-7858966 091-23891917 E-mail [email protected] FORMAZIONE TITOLI Laureato in chimica, indirizzo organico-biologico, il 30.10.1981 presso l’Università degli Studi di Palermo con la votazione di 110/110. Ricercatore volontario presso l’Istituto di Chimica Organica dell’Università degli Studi di Palermo dal novembre 1981 all’aprile 1982. Ricercatore non confermato per il gruppo di discipline n.94 dal 21.07.1983 al 21.07.1986 presso l’Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica della Facoltà di Farmacia dell’Università di Palermo. Vincitore di una borsa di studio C.N.R., ha lavorato dal 07.09.1987 al 07.07.1988 presso l’Istituto Pasteur e L’Hopital St. Antoine di Parigi. Ricercatore confermato per il settore scientifico disciplinare C07X (Chimica Farmaceutica) dal 21.07.1983 al 28.02.2001 presso l’Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica della Facoltà di Farmacia dell’Università di Palermo divenuto dal 01.01.97 Dipartimento di Chimica e Tecnologie Farmaceutiche. Professore Associato per il settore scientifico disciplinare CHIM-08 (Chimica Farmaceutica) dal 01.03.2001 a tutt’oggi. Dal biennio accademico 1987/89 a tutt'oggi ha optato per il regime di impegno a tempo pieno. ATTIVITA' DIDATTICA 1. Titolare del corso di Analisi dei Medicinali II per il Corso di laurea in Farmacia dall’anno accademico 2008/2009 a tutt’oggi. 2. Titolare del corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II per il Corso di laurea in Informazione Scientifica del Farmaco negli anni accademici 2007/2008, 2006/2007, 2005/2006, 2004/2005, 2003/2004 e 2002/2003. 3. Supplenza dell'insegnamento di "Analisi dei Medicinali II" per il Corso di laurea in Farmacia negli anni accademici 2007/2008, 2006/2007, 2005/2006, 2004/2005, 2003/2004. 4. Titolare del corso di Analisi dei Medicinali II per il Corso di laurea in Farmacia negli anni accademici 2001/2002 e 2000/2001. 5. Supplenza dell'insegnamento di "Analisi dei Farmaci II" per il Corso di laurea in CTF nell'anno accademico 1996/1997. 6. Supplenza dell'insegnamento di "Chimica Analitica" per il Corso di laurea in CTF nell'anno accademico 1997/1998. 7. Supplenza dell'insegnamento di "Progettazione e Sintesi dei Farmaci" per il Corso di laurea in Farmacia nell'anno accademico 1999/2000, 1998/1999. 8. Supplenza dell'insegnamento di "Progettazione e Sintesi dei Farmaci" per il Corso di laurea in Farmacia nell'anno accademico 1998/99. 9. Esercitazioni relative alle materie: “Esercitazioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica III”, “Esercitazioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II”, “Esercitazioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I”, “Analisi dei medicinali III”, “Analisi dei medicinali II” del corso di laurea in Farmacia. 10. Esercitazioni relative alla materia: “Chimica degli alimenti: additivi e frodi alimentari” della Scuola di Specializzazione in Scienza dell’Alimentazione attivata presso la Facoltà di Farmacia di Palermo. 11. Esercitazioni relative alla materia: “Chimica degli alimenti” della Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera attivata presso la Facoltà di Farmacia di Palermo. 12. Seminari relativi alle materie: “Esercitazioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica III”, “Esercitazioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II” e “Chimica Analitica” del corso di laurea in Farmacia. 13. Lezioni interne relative ai corsi attivati per le materie: “Esercitazioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica III” e “Farmaci chemioterapici”, del corso di laurea in Farmacia. 14. Lezioni interne ai corsi attivati relative alla materia: “Chimica degli alimenti: additivi e frodi alimentari” della Scuola di Specializzazione in Scienza dell’Alimentazione attivata presso la Facoltà di Farmacia di Palermo. 15. Lezioni interne ai corsi attivati relative alle materie: “Chimica degli alimenti” e “Chimica farmaceutica generale” della Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera attivata presso la Facoltà di Farmacia di Palermo. 16. Partecipazione agli esami di profitto per le materie: Chimica organica, Esercitazioni di chimica farmaceutica e tossicologica III, Farmaci chemioterapici, Chimica farmaceutica II, Chimica analitica, Analisi dei medicinali III, Esercitazioni di chimica farmaceutica e tossicologica II, Esercitazioni di chimica farmaceutica e tossicologica I. 17. Collaborazione con gli studenti nelle ricerche attinenti alle tesi di laurea sia compilative che sperimentali. RICERCHE FINANZIATE 1. 2012-ATE-0209 - Nuovi composti antitumorali che interferiscono con la progressione del ciclo cellulare (Fondo di finanziamento della ricerca di ateneo - ex 60%). 2. 2006-NAZ-0016 - Composti antitumorali inibitori delle cicline dipendenti dalle chinasi (PRIN). 3. 2006-ATE-0545 - Derivati eterociclici di interesse farmaceutico: progettazione, sintesi e valutazione biologica (Fondo di finanziamento della ricerca di ateneo - ex 60%). 4. 2005-ATE-1040 - Composti eterociclici: sintesi, chimismo, utilità terapeutica (Fondo di finanziamento della ricerca di ateneo - ex 60%). 5. 2004-ATE-0879 - Composti eterociclici: sintesi chimismo utilità terapeutica (Fondo di finanziamento della ricerca di ateneo - ex 60%). PUBBLICAZIONE E’ autore di 58 pubblicazioni su riviste italiane e straniere, che riguardano la sintesi di nuovi eterocicli e la progettazione e sintesi di farmaci ad attività antiinfiammatoria, analgesica antipiretica, antimicrobica ed antitumorale. PUBBLICAZIONI DEGLI ULTIMI 10 ANNI: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. D. Raffa, G. Daidone, F. Plescia, D. Schillaci, B. Maggio, L. Torta: Synthesis and antifungal activity of new N-(1-phenyl-4carbetoxypyrazol-5-yl)-, N-(indazol-3-yl)- and N-(indazol-5-yl)-2-iodobenzamides. Il Farmaco 57, 183-187 (2002). D. Raffa, O. Migliara, G. Daidone, B. Maggio, D. Schillaci, Synthesis and antimicrobial evaluation of new phenoxyacetamide derivatives. Boll. Chim. Farmac. 141(1), 3-7 (2002). G. Daidone, D. Raffa, F. Plescia, B. Maggio, A. Roccaro, Synthesis of pyrazole-4-carbohydrazide derivatives of pharmaceutical interest, ARKIVOC, 227-235, Part 11 (2002). D. Raffa, G. Daidone, B. Maggio, S. Cascioferro, F. Plescia, D. Schillaci, Synthesis and antileukemic activity of new 3-(1phenyl-3-methylpyrazol-5-yl)-2-styrylquinazolinon-4(3H)-ones, Il Farmaco, 141(3),215-221 (2004). G. Daidone, D. Raffa, B. Maggio, M.V. Raimondi, F. Plescia, D. Schillaci, Synthesis and antiproliferative activity of triazenoindazoles and triazenopyrazoles: a comparative study, Eur. J. Med. Chem., 39, 219-224 (2004). D. Raffa, M.C. Edler, G. Daidone, B. Maggio, M. Merickech, S. Plescia, D. Schillaci, R. Bai, E. Hamel, Synthesis, cytotoxicity and inhibitory effects of a new 3-heterocyclo substituted 2-styrylquinazolinones, Eur. J. Med. Chem., 39, 299-304 (2004). G. Daidone, B. Maggio, D. Raffa, S. Plescia, D. Schillaci, M.V. Raimondi, Synthesis and antileukemic activity of new 4triazenopyrazole derivatives, Il Farmaco, 59, 413-417 (2004). D. Raffa, G. Daidone, B. Maggio, S. Cascioferro, F. Plescia, D. Schillaci, Synthesis and antileukemic activity of new 3-(5methylisoxazol-5-yl) and 3-(pyrimidin-2-yl)-2-styrylquinazolinon-4(3H)-ones, Il Farmaco, 59, 451-455 (2004). B. Maggio, G. Daidone, D. Raffa, S.Plescia, G. Bombieri, F. Meneghetti, Unclassical Pschorr and Sandmeyer reactions in a Pyrazole series, Helv. Chim. Acta, 88, 2272-2281 (2005). B. Maggio, D. Raffa, M.V. Raimondi, F. Plescia, S. Cascioferro, G. Daidone, Synthesis of alkyl-5,8-dimethyl-6-phenyl-5,6dihydropyrazolo[3,4-f][1,2,3,5]tetrazepin-4(3H)-ones of pharmaceutical interest, ARKIVOC, 120-126, Part xvi (2006). B. Maggio, D. Raffa, M.V. Raimondi, S. Cascioferro, F. Plescia, M. Tolomeo, E. Barbusca, G. Cannizzo, S. Mancuso, G. Daidone, Synthesis and induction of G0-G1 phase arrest with apoptosis of 3,5-dimethyl-6-phenyl-8-(trifluoromethyl)-5,6dihydropyrazolo[3,4-f][1,2,3,5]tetrazepin-4(3H)-one Eur. J. Med. Chem., 43, pp. 2386-2394 (2008). D. Raffa, B. Maggio, S. Cascioferro, M.V. Raimondi, D. Schillaci, G. Gallo, G. Daidone, S. Plescia, F. Menegheti, G. Bombieri, A. Di Cristina, R.M. Pipitone, S. Grimaudo, M. Tolomeo, Synthesis and antiproliferative activity of 3-amino-Nphenyl-1H-indazole-1-carboxamides Eur. J. Med. Chem., 44, pp. 165-178 (2008). Maggio B, Raffa D, Raimondi M.V, Cascioferro S, Plescia S, Sabatino M.A, Bombieri G, Meneghetti F, Daidone G.. Comparative studies of the Pschorr reaction in the pyrazole series. access to the new dibenzo[e,g]Pyrazolo[1,5-a] [1,3]diazocine system of pharmaceutical interest. Arkivoc vol. xvi, 130-143 (2008). Schillaci D, Maggio B, Raffa D, Daidone G, Cascioferro S, Cusimano M.G, Raimondi M.V.. 4-Diazopyrazole derivatives as potential new antibiofilm agents. Chemotherapy. 54, 456-462 (2008). Migliara O, Raffa D, Plescia S, Cusimano M.G, Carbone A.. Synthesis and cox inhibition of 7-R1-8-R2-1-ethyl-3,4dimethyl-4,10-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-c][1,5]benzodiazocine-5,11-diones. ARKIVOC. vol. ii, 1-10 (2009). Raffa D, Maggio B, Cascioferro S, Raimondi M.V, Schillaci D, Gallo G, Daidone G, Plescia S, Meneghetti F, Bombieri G, Di Cristina A, Pipitone R.M, Grimaudo S, Tolomeo M.. Synthesis and antiproliferative activity of 3-amino-N-phenyl-1Hindazole-1-carboxamides. Eur. J. Med. Chem. 44, 165-178 (2009). Raffa D., Maggio B., Cascioferro S.,. Raimondi M.V, Daidone G., Plescia S., Schillaci D., Cusimano M.G., Titone L., Colomba C., Tolomeo M.. N-(indazolyl)benzamido Derivatives as CDK1 Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Activity and Molecular Docking Studies, Arch. Pharm., 342, 265-273 (2009). 18. Raffa D., Maggio B., Plescia F.,. Cascioferro S, Raimondi M.V., Plescia S., Cusimano M.G.. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine Derivatives as COX-2 Selective Inhibitors: Synthesis and Molecular Modelling Studies, Arch. Pharm., 342, 321-326 (2009). 19. Harrak Y, Casula G, Basset J, Rosell G, Plescia S, Raffa D, Cusimano MG, Pouplana R, Pujol MD. Synthesis, antiinflammatory activity, and in vitro antitumor effect of a novel class of cyclooxygenase inhibitors: 4-(aryloyl)phenyl methyl sulfones. J. of Med. Chem., 53, 6560-6571 (2010). 20. Plescia S, Raffa D, Plescia F, Casula G, Maggio B, Daidone G, Raimondi MV, Cusimano MG, Bombieri G, Meneghetti F. Synthesis and biological evaluation of new indazole derivatives. ARKIVOC, vol. 2010-07-29, 163-177 (2010). 21. Raffa D, Migliara O, Maggio B, Plescia F, Cascioferro SM, Cusimano MG, Tringali G, Cannizzaro C, Plescia F. Pyrazolobenzotriazinones Derivatives as COX Inhibitors: Synthesis Biological Activity and Molecular Modeling Studies. Arc. Pharm., 10, 631-638 (2010). 22. Raffa D, Maggio B, Plescia F, Cascioferro SM, Plescia S, Raimondi MV, Daidone G, Tolomeo M, Grimaudo S, Di Cristina A, Pipitone RM, Bai R, Hamel E. Synthesis, antiproliferative activity, and mechanism of action of a series of 2-{[2E]-3phenylprop-2-enoylamino}benzamides. Eur. J. Med. Chem., 46, 2786-2796 (2011). 23. Maggio B, Raimondi MV, Raffa D. Plescia F, Cascioferro SM, Plescia S, Tolomeo M, Di Cristina A, Pipitone RM, Grimaudo S, Daidone G. Synthesis of substituted 3-amino-N-phenyl-1H-indazole-1-carboxamides endowed with antiproliferative activity. Eur. J. Med. Chem., 46, 168-174 (2011). 24. Maggio B., Raffa D., Raimondi M.V., Cascioferro S., Trincavelli M.L., Martini C., Meneghetti F., Basile L., Guccione S., Daidone G. Synthesis, benzodiazepine receptor binding and molecular modeling of isochromeno[4,3-c]pyrazol-5(1H)-one derivatives. Eur. J. Med. Chem., 54, 709-720 (2012). 25. Raimondi M.V., Maggio B., Raffa D., Plescia F., Cascioferro S., Cancemi G., Schillaci D., Cusimano M.G., Vitale M., Daidone G. Synthesis and anti-staphylococcal activity of new 4-diazopyrazole derivatives. Eur. J. Med. Chem., 58, 64-71 (2012). 26. Raffa D, Maggio B, Raimondi MV, Cusimano MG, Amico G, Carollo A, Conaldi PL,Bai R, Hamel E, Daidone G,. 2Cinnamamido, 2-(3-phenylpropiolamido), and 2-(3-phenylpropanamido)benzamides: synthesis, antiproliferative activity, and mechanism of action. Eur. J. Med. Chem., 65, 427-435 (2013). ATTIVITA' SCIENTIFICHE L’attività scientifica svolta, si basa principalmente su ricerche nell’ambito della chimica farmaceutica ed in particolare: 1. Ricerche su sostanze bioattive di origine naturale. Durante il periodo trascorso presso l'Istituto di Chimica Organica della Facoltà di Scienze di Palermo si è interessato allo studio di sostanze naturali di origine vegetale a potenziale attivitàbiologica ed in particolare dell'estrazione isolamento ed identificazione dei principi attivi da piante del genere Teucrium e Salvia. 2. Ricerche su sostanze bioattive di origine sintetica. Ha svolto la sua carriera scientifica presso l'Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica della Facoltà di Farmacia di Palermo, divenuto in seguito Dipartimento di scienze e Tecnologie Biologiche, ChimicheFarmaceutiche. La sua attività di ricerca è rivolta alla progettazione ed all’ottenimento di nuovi composti di sintesi dotati delle seguenti attività: 1. 2. 3. Analgesica e/o antiinfiammatoria: rivolti alla sintesi alla valutazione biologica ed allo studio della correlazione strutturaattività di composti a struttura 4(3H)-chinazolinonica e benzotriazinonica nonchè di derivati pirazolossazinonici e pirazolinici. Antimicrobica: rivolti allo studio di analoghi eterociclici della salicilanilide, di derivati della fenossiacetammide, di 4(3H)chinazolinoni, di 4-nitrosopirazoli, 4-diazopirazoli e di 2-iodobenzammidi. Antitumorale: l'attività antitumorale è stata valutata su derivati di sintesi a struttura 4(3H)-chinazolinonica e benzotriazinonica,su derivati 4-diazopirazolici e su derivati 2-Cinnamamido, 2-(3-fenilpropiolamkmido), e 2-(3fenilpropanammido)benzammidici. 3 Ricerche di biologia molecolare. Durante il suo soggiorno a Parigi presso l'Istituto Pasteur e l'Hopital St. Antoine si è interessato, nell'ambito di un progetto di ricerca tendente alla sintesi di nuovi derivati ad attività antiinfiammatoria, alla clonazione della fosfolipasi A2 (PLA2), una proteina che interviene nella sintesi di numerosi mediatori del processo infiammatorio. Si è inoltre interessato dello studio delle variazioni di mRNA delle a1-glicoproteine, apolipoproteine E, apolipoproteine B e b-actina nel fegato di ratto, dopo iniezione del Tumor necrisis factor (TNF) di topo. AMBITI DI RICERCA L’attività scientifica svolta, si basa principalmente su ricerche nell’ambito della chimica farmaceutica ed in particolare: 1. Ricerche su sostanze bioattive di origine naturale. 2. Ricerche su sostanze bioattive di origine sintetica con attività: 1. 2. 3. Analgesica e/o antiinfiammatoria Antimicrobica Antitumorale